Pantoloc I.V.

Chỉ dùng Pantoloc i.v. khi không dùng được pantoprazol đường uống.

Dùng điều trị trong thời gian ngắn để cải thiện triệu chứng và làm liền sẹo trong các bệnh lý đường tiêu hóa, những bệnh lý yêu cầu giảm sự bài tiết acid:

– Loét tá tràng.

– Loét dạ dày.

– Viêm thực quản trào ngược vừa và nặng.

– Hội chứng Zollinger-Ellison và trong tình trạng tăng bài tiết bệnh lý.

– Điều trị loét dạ dày xuất huyết.

Cách dùng – liều dùng của thuốc Pantoloc I.V

Chỉ dùng Pantoloc i.v. khi không dùng được pantoprazol đường uống.

Loét tá tràng, loét dạ dày, viêm thực quản trào ngược vừa và nặng

Khuyến cáo một lọ Pantoloc i.v. (40 mg pantoprazol) mỗi ngày. Ngay khi có thể, ngưng điều trị với Pantoloc i.v, và thay thế bằng pantoprazol 40 mg đường uống.

Điều trị duy trì Hội chứng Zollinger-Ellison và các trường hợp tăng bài tiết bệnh lý:

Người bệnh nên bắt đầu điều trị với liều 80 mg Pantoloc® i.v. mỗi ngày. Sau đó, liều dùng có thể tăng hoặc giảm theo yêu cầu điều trị thông qua việc xác định nồng độ acid gastric được bài tiết. Với liều dùng trên 80mg/ngày, có thể chia ra 2 lần một ngày. Có thể tạm thời điều chỉnh liều lên 160mg pantoprazol/ngày song không nên kéo dài hơn thời gian cần thiết để cân bằng nồng độ acid dạ dày.

Trong trường hợp cần điều chỉnh nồng độ acid dạ dày cấp, có thể bắt đầu điều trị với liều 2 x 80 mg Pantoloc 1.v. để kiểm soát việc giảm sản sinh acid nằm trong khoảng cho phép (<10 mili đương lượng giờ) trong Vòng một giờ trên đa số bệnh nhân.

Chuyển sang dùng Pantolọc dạng uống ngay khi có các dấu hiệu lâm sàng cho phép.

Điều trị xuất huyết đường tiêu hóa trên (kết hợp với liệu pháp nội soi)

Tiêm tĩnh mạch chậm 80 mg Pantoloc I.V, sau đó khuyến cáo nên truyền tiếp 8 mg/giờ Pantoloc® i.v. trong 72 giờ.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân trẻ em

Kinh nghiệm ở trẻ em còn hạn chế. Vì vậy không khuyến cáo dùng Pantoloc® i.v. ở bệnh nhân dưới 18 tuổi cho đến khi có thêm dữ liệu.

Suy gan

Không được vượt quá liều hàng ngày 20 mg pantoprazol (nửa lọ pantoprazol 40 mg) ở bệnh nhân bị suy gan nặng (xem phần cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).

Suy thận

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy chức năng thận.

Người cao tuổi

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.

Hướng dẫn pha thuốc và cách dùng

Bơm 10 ml dung dịch nước muối sinh lý vào lọ chứa bột thuốc đông khô. Có thể tiêm tĩnh mạch trực tiếp dung dịch này hoặc truyền tĩnh mạch sau khi đã pha loãng Với 100 ml dung dịch nước muối sinh lý hay dung dịch 5% Glucose.

Cần dùng dung dịch thuốc trong vòng 12 giờ sau khi pha. Xét về mặt vi sinh vật học, nên dùng dung dịch ngay sau khi pha. Nếu không, thời gian và điều kiện bảo quản dung dịch đang sử dụng phải đảm bảo đối với người dùng và thường không quá 12 giờ ở nhiệt độ không quá 25°C.

Không pha hoặc trộn lẫn Pantoloc® i.v. với bất cứ dung môi nào khác trừ các dung môi đã nêu ở trên.

Dung dịch thuốc cần được dùng theo đường tĩnh mạch trong thời gian từ 2 – 15 phút. Cần huỷ phần thuốc Còn dư trong lọ hay các lọ thuốc có hiện tượng đổi màu (ví dụ: vẩn đục hoặc kết tủa). Toàn bộ thành phần có trong lọ thuốc được chỉ định để sử dụng một lần.

Không dùng thuốc Pantoloc I.V trong trường hợp sau

Kbat 100mg

Kbat 100mg là thuốc gì ? Thuốc Kbat 100mg là thuốc...

530.000₫

– Pantoloc i.v. nhìn chung không được dùng trong các trường hợp có tiền sử mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc hay với các thuốc phối hợp.

– Giống như các chất ức chế bơm proton khác, không nên phối hợp Pantoprazol với atazanavir (xem phần “những cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng” M và phân “tương tác thuốc hoặc các dạng tương tác khác”).

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Pantoloc I.V

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng thuốc.

Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

Khi có triệu chứng báo hiệu

Khi có bất kỳ triệu chứng cảnh báo nào (như giảm cân rõ rệt không có chủ ý, nôn tải diễn, khó nuốt, nôn máu, thiếu máu, phân đen) và khi nghi ngờ hoặc có biểu hiện loét dạ dày, phải tiến hành chẩn đoán loại trừ loét ác tính do việc điều trị với pantoprazol có thể giảm triệu chứng và làm chậm trễ chẩn đoán. Cần tiến hành thêm các nghiên cứu thăm khám để đánh giá nếu các triệu chứng cảnh báo trên vẫn tiếp diễn dù đã có điều trị thích hợp.

Suy gan

Đối với bệnh nhân suy gan nặng, nên tiến hành kiểm tra men gan trong suốt thời gian điều trị. Nên ngưng điều trị nếu có dấu hiệu tăng men gan.

Dùng kết hợp với atazanavir

Không khuyến cáo dùng kết hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton. Nếu đánh giá là không thể tránh được việc kết hợp atazanavir với một thuốc ức chế bơm proton, khuyến cáo theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng (ví dụ tải tượng virus) kết hợp với tăng liều atazanavir đền 400 mg Với 100 mg ritonavir. Liệu pantoprazol không được vượt quá 20 mg/ngày.

Nhiễm trùng đường tiêu hóa do vi khuẩn

Pantoprazol, cũng như tất cả các thuốc ức chế bơm proton (PPI) khác, có thể được dự kiến làm tăng số lượng vi khuẩn thường hiện diện trong đường tiêu hóa trên. Việc điều trị bằng Pantoloc® l.v. Có thể dẫn đến tăng nhe nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa gây ra tăng nhẹ nguy cơ bởi các vi khuẩn như Salmonella và Campylobacter.

Natri

Thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi lọ, tức là về cơ bản không có natri.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Pantoloc I.V

Khoảng 5% bệnh nhân có thể được dự kiến gặp các phản ứng phụ của thuốc (ADRs). Phản ứng phụ = thường gặp nhất đã được báo cáo là viêm tĩnh mạch huyết khối tại chỗ tiêm. Tiêu chảy và nhức đầu xảy ra ở khoảng 1% bệnh nhân.

Bảng dưới đây liệt kê các phản ứng phụ đã được báo cáo Với pantoprazol, được sắp xếp theo phân loại về tần suất sau đây:

Rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100); hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000); rất hiếm gặp (< 1/10.000), không rõ (không thể ước tính từ các dữ liệu hiện có).

Đối với tất cả các phản ứng phụ được báo cáo từ kinh nghiệm hậu mãi, không thể áp dụng bất kỳ tần suất phản ứng phụ nào và do đó được đề cập là tần suất “không rõ”. Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng phụ được trình bày theo thứ tự độ nặng giảm dần.

Bảng 1. Các phản ứng phụ với pantoprazol trong thử nghiệm lâm sàng và kinh nghiệm hậu mãi

Thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ nếu bạn gặp bất cứ tác dụng không mong muốn nào không được đề cập trong tờ Hướng dẫn sử dụng này.

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Ảnh hưởng của pantoprazol trên sự hấp thụ của các thuốc khác

Do tác dụng ức chế tiết acid dạ dày sâu sắc và kéo dài, pantoprazol có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc có sinh khả dụng phụ thuộc vào pH dạ dày, ví dụ một Số thuốc chống nấm nhỏm azole như ketoconazole, itraconazole, posaconazole và thuốc khác như erlotinib.

Thuốc điều trị nhiễm virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV) (atazanavir)

Dùng kết hợp atazanavir và các thuốc khác điều trị HIV mà sự hấp thu phụ thuộc pH với các thuốc ức chế bơm proton có thể dẫn đến giảm đáng kể sinh khả dụng của những thuốc điều trị HIV và có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của những thuốc này. Vì vậy, không khuyến cáo dùng kết hợp thuốc ức chế bơm proton với atazanavir (xem phần chống chỉ định và cảnh báo thận trọng đặc biệt khi sử dụng)

Thuốc chống đông Coumarin (phenprocumon hoặc warfarin)

Mặc dù không có tương tác xảy ra khi dùng đồng thời Với phenprocoumon hay warfarin trong các nghiên cứu về dược động học lâm sàng song trong báo cáo lưu hành thuốc vẫn có một số trường hợp có thay đổi chỉ SỐ INR ( tỷ số chuẩn hóa quốc tế) trong thời gian điều trị đồng thời. Do đó, đối với các bệnh nhân được điều trị thuốc chống đông nhóm Coumarin, khuyến cáo theo dõi tỷ lệ thời gian prothrombin chỉ số INR cả khi bắt đầu, kết thúc hoặc trong quá trình điều trị bất thường Với pantoprazol.

Các nghiên cứu về tương tác khác

Pantoprazol được chuyển hóa mạnh ở gan qua hệ thống enzyme cytochrome P450, Đường chuyển hóa chính là khử methyl bởi CYP2C19 và các đường chuyển hóa khác bao gồm sự oxy hóa bởi CYP3A4. Các nghiên cứu về tương tác với những thuốc cũng được chuyển hóa qua các con đường này như carbamazepine, diazepam, glibenclamide, nifedipine và thuốc ngừa thai dạng uống chứa levonorgestrel và ethinyl oestradiol không phát hiện tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng.

Kết quả từ một loạt các nghiên cứu về tương tác chứng minh rằng pantoprazol không ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của các hoạt chất được chuyển hóa bởi CYP1A2 (như caffeine, theophylline), CYP2C9 (như piroxicam, diclofenac, naproxen), CYP2D6 (như metoprolol), CYP2E1 (như ethanol) hoặc không cản trở sự hấp thu digoxin liên quan với p-glycoprotein. Không có tương tác với các thuốc kháng acid dùng đồng thời.

Các nghiên cứu về tương tác cũng đã được thực hiện bằng cách dùng đồng thời pantoprazol với các kháng sinh tương ứng (clarithromycin, metronidazole, amoxicillin). Không tìm thấy các tương tác có ý nghĩa lâm sàng.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai

Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng pantoprazol ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính đối với sinh sản. Chưa rõ nguy cơ tiềm ẩn đối với người. Không nên dùng Pantoloc i.v. trong thời kỳ mang thai trừ khi thật sự cần thiết.

Phụ nữ cho con bú

Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy pantoprazol bài tiết vào sữa. Sự bài tiết vào sữa mẹ đã được bảo cáo. Vì vậy cần quyết định có phải nên tiếp tục/ngừng cho con bú hoặc tiếp tục/ngừng điều trị bằng Pantoloco i.v. hay không, điều này nên dựa vào lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ và lợi ích của việc điều trị Pantoloc .v. đối với người mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các phản ứng phụ của thuốc như chóng mặt và rối loạn thị giác có thể xảy ra. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử trí

Hiện chưa rõ triệu chứng quá liều trên người. Sự đáp ứng toàn thân với liều lên đến 200 mg khi dùng đường tĩnh mạch trong 2 phút đã được dung nạp tốt.

Vì pantoprazol gắn kết mạnh với protein, thuốc không dễ dàng bị loại bỏ bằng thảm phân.

Trong trường hợp quá liều với các dấu hiệu nhiễm độc trên lâm sàng, ngoài việc điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ, không có khuyến cáo điều trị đặc hiệu nào có thể được đưa ra.

Hạn dùng và bảo quản Pantoloc I.V

Hạn dùng 18 tháng kể từ ngày sản xuất.

Điều kiện bảo quản: Cần dùng thuốc trong vòng 12 giờ sau khi pha.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C và tránh ánh sáng.

Hạn sử dụng của thuốc được in trên hộp và trên lọ thuốc.

Không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng ghi trên bao bì.

Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

Nguồn gốc, xuất xứ Pantoloc I.V

Cơ sở sản xuất: Takeda GmbH Robert Bosch

Strasse 8 78224 Singen Germany

Dược lực học

Nhóm dược lý điều trị: Chất ức chế bơm proton.

ATC Code: A02BC02 Cơ chế tác dụng

Pantoprazol là một chất thay thế của benzamidazol có tác động ức chế bài tiết acid hydroclorid dạ dày bằng cách ức chế chọn lọc bơm proton của các tế bào thành dạ dày. Pantoprazol được chuyển hoá thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid tại các tế bào thành dạ dày để gây tác động ức chế men H+, K+-ATPase, giai đoạn Cuội cùng sản sinh acid hydroclorid trong dạ dày. Sự ức chế phụ thuộc liều dùng và tác động đồng thời lên cả quá trình bài tiết cơ bản và tăng sản sinh của acid hydroclorid.

Ở hầu hết các bệnh nhân, các triệu chứng mất hoàn toàn trong vòng 2 tuần. Cũng như các chất ức chế bơm proton và ức chế thụ thể H khác, điều trị với pantoprazol có thể gây giảm độ acid dạ dày, do đó làm tăng nồng độ gastrin tỷ lệ theo nồng độ acid bị giảm. Sự tăng nồng độ gastrin mang tính chất thuận nghịch. Do pantoprazol gắn kết enzym ở vị trí xa thụ thể ở tế bào mặt, có thể gây ức chế riêng biệt tới việc bài tiết acid hydroclorid bằng cách kích thích các chất khác (như acetylcholin, histamin, gastrìn). Tác động này giống nhau kể cả khi điều trị theo đường uống hoặc đường tĩnh mạch.

Các trị số gastrin lúc đói tăng theo pantoprazol, Khi dùng ngắn hạn, trong hầu hết trường hợp các trị số này không vượt quá giới hạn trên của mức bình thường. Trong thời gian điều trị dài hạn, nồng độ gastrin tăng gấp đôi trong hầu hết các trường hợp. Tuy nhiên, sự tăng quá mức chỉ xảy ra trong các trường hợp riêng lẻ. Kết quả đã quan sát thấy tăng nhẹ đến trung bình về số lượng tế bào nội tiết đặc hiệu (ECL) trong da dày ở một số ít trường hợp trong thời gian điều trị dài hạn (đơn giản là tăng sản u dạng tuyên). Tuy nhiên, theo các nghiên cứu đã được tiến hành cho đến nay, sự hình thành các tiền thân carcinoid (tăng sản không điển hình) hoặc carcinoid dạ dày được nhận thấy trong các thử nghiệm ở động vật chưa được quan sát thấy trên người.

Không thể loại trừ hoàn toàn ảnh hưởng của việc điều trị dài hạn bằng pantoprazol quá một năm trên các thông số nội tiết của tuyến giáp theo kết quả trong các nghiên cứu trên động vật.

Dược động học

Dược động học chung

Dược động học của thuốc không thay đổi khi điều trị đơn liều hoặc điều trị nhắc lại. Trong khoảng liều điều trị từ 10 đến 80 mg, động học trong huyết tương của pantoprazol gần như tuyến tính cả sau khi uống và điều trị đường tĩnh mạch,

Phân bố

Tỷ lệ pantoprazol kết hợp với protein huyết thanh vào khoảng 98%. Thể tích phân bố khoảng 0,15 /kg.

Thải trừ

Thuốc được chuyển hoá gần như hoàn toàn qua gan. Đường chuyển hóa chính là khử methyl bởi CYP2C19 và sau đó liên hợp với sulphate, đường chuyển hóa khác bao gồm sự oxy hóa bởi CYP3A4. Thời gian bản thải cuối cùng khoảng 1 giờ và độ thanh thải khoảng 0,1 l/h/kg. Trong một số trường hợp có hiện tượng thuốc thải trừ chậm. Do sự gắn kết chọn lọc của pantoprazol vào các bơm proton tại các tế bào thành, nửa đời thải trừ của thuốc không tương quan với khả năng kéo dài thêm tác động của thuốc (tác động ức chế bài tiết acid).

Các chất chuyển hóa của pantoprazol thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80%), phần còn lại thải trừ qua phân. Dạng chuyển hoả chính cả trong huyết thanh và trong nước tiêu là desmethylpantoprazol, chất sẽ liên hợp với sulphat. Thời gian bản thải của dạng chuyển hoá chính (vào khoảng 1,5 giờ) không dài hơn so với thời gian bản thải của pantoprazol.

Các đặc tính ở bệnh nhân/nhóm bệnh nhân đặc biệt.

Khoảng 3% dân số châu Âu thiếu enzyme chức năng CYP2C19 và được gọi là người chuyển hóa kém. Ở những người này sự chuyển hóa của pantoprazol chủ yêu có thể được xúc tác bởi CYP3A4. Sau khi dùng một liệu đơn pantoprazol 40 mg, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian trung bình cao hơn khoảng 6 lần ở người chuyển hóa kém so với những người có enzyme chức năng CYP2C19 (người chuyển hóa bình thường). Nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng khoảng 60%. Những phát hiện này không có ảnh hưởng đối với liều lượng của pantoprazol.

Không khuyến cáo giảm liều trên các bệnh nhân suy chức năng thận (bao gồm cả bệnh nhân phải thẩm tách máu). Cũng như trên người khỏe mạnh, thời gian bản thải của pantoprazol ngắn. Chỉ có một lượng rất nhỏ pantoprazol được thẩm tách. Mặc dù dạng chuyên hoá chính của pantoprazol có thời gian bán thải tương đối chậm (2 – 3 giờ), quá trình bài tiết vẫn diễn ra nhanh và không thấy hiện tượng tích luỹ.

Tuy nhiên trên các bệnh nhân xơ gan (loại A và loại B theo hệ thống phân loại Child), giá trị thời gian bán thải tăng trong khoảng từ 7 đến 9 giờ và giá trị diện tích dưới đường cong tăng lên theo hệ số 5 -7, nồng độ tối đa trong huyết thanh cũng chỉ tăng nhẹ theo hệ số 1,5 khi so với người khoẻ mạnh.

Có sự tăng nhẹ về giá trị diện tích dưới đường cong và nồng độ tối đa trên người tình nguyện lớn tuổi khỉ SỌ Với đội chứng ít tuổi hơn song không có liên quan về mặt lâm sàng.

Trẻ em: Sau khi tiêm tĩnh mạch liều duy nhất 0,8 hoặc 1,6 mg/ kg pantoprazol cho trẻ em từ 2 – 16 tuổi, không có sự liên quan đáng kể giữa độ thanh thải của pantoprazol và độ tuổi hoặc cân nặng. Diện tích dưới đường cong và thể tích phân bố phù hợp với các dữ liệu ở người lớn.