Savi Valsartan 80mg

Xem thêm

Valsartan được chỉ định:

– Điều trị tăng huyết áp.

– Điều trị suy tim (độ II đến IV theo phân loại của Hiệp hội Tim Hoa kỳ, NYHA) trên người bệnh không dung nạp với điều trị thông thường như thuốc lợi tiểu, trợ tim cũng như các chất ức chế enzym chuyển hoặc chẹn beta, sự có mặt của những điều trị chuẩn không bắt buộc. Valsartan bước đầu làm giảm thời gian nằm viện của người bệnh suy tim; rồi làm chậm sự tiến triển suy tim, giảm nhẹ độ suy tim chức năng theo phân loại của NYHA, tăng khả năng bơm máu, giảm dấu hiệu và triệu chứng của suy tim và cải thiện chất lượng cuộc sống so với dùng giả dược (placebo, xem phần Dược lực).

Cách dùng – liều dùng của thuốc Savi Valsartan 80mg

– Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, uống thuốc trong hoặc ngoài bữa ăn. Nên uống thuốc vào cùng thời điểm giữa các ngày, tốt nhất là vào buổi sáng.

Liều lượng

Tăng huyết áp: Liều được khuyến cáo của valsartan là 80 mg, 1 lần/ngày. Tác dụng chống tăng huyết áp thể hiện rõ ràng trong vòng 2 tuần lễ đầu và tác dụng tối đa đạt sau 4 tuần.

Ở những người bệnh có huyết áp không được kiểm soát thoả đáng, liều dùng hàng ngày có thể tăng tới 160 mg, 1 lần/ngày; hoặc có thể thêm thuốc lợi tiểu. Khoảng cách để hiệu chỉnh liều thuốc tối thiểu là 4 tuần. Liều tối đa là 320 mg, 1 lần/ngày.

Cũng có thể dùng valsartan với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Suy tim

Liều ban đầu được khuyến cáo của valsartan là 40 mg x 2 lần/ngày. Do đó viên nén bao phim SaVi Valsartan 80 không phù hợp để sử dụng với liều ban đầu khuyến cáo cho bệnh nhân suy tim.

Liều dùng cao nhất là 80 mg – 160 mg x 2 lần mỗi ngày ở người bệnh dung nạp được. Khoảng cách để hiệu chỉnh liều thuốc tối thiếu là 2 tuần.

Nên giảm liều khi kết hợp với thuốc lợi tiểu. Liều tối đa trong ngày đã hướng dẫn trong các thử nghiệm lâm sàng là 320 mg, nhưng phải chia thành nhiều lần để uống.

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của valsartan chưa được xác định.

Người cao tuổi: Không cần hiệu chỉnh liều.

Suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều ở người lớn có Clcr > 10 ml/phút. Sử dụng thận trọng ở người có Clcr <10 ml/phút.

Suy gan: Thận trọng khi sử dụng ở người mắc bệnh gan. Liều dùng của valsartan không vượt quá 80 mg ở người suy gan nhẹ đến trung bình không kèm theo ứ mật. Chống chỉ định ở người suy gan nặng kèm theo ứ mật.

Không dùng thuốc Savi Valsartan 80mg trong trường hợp sau

Quá mẫn với các thành phần của thuốc.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Suy gan nặng, xơ gan ứ mật, tắc mật.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc Savi Valsartan 80mg

Mất muối và/hoặc mất dịch:

Ở những người bệnh mất muối và/hoặc mất dịch nặng, nếu dùng liều cao thuốc lợi tiểu, có thể xảy ra hạ huyết áp triệu chứng trong một số trường hợp hiếm sau khi bước đầu điều trị bằng valsartan.

Nên chữa mất muối và/hoặc mất dịch trước khi điều trị bằng valsartan, ví dụ bằng cách giảm liều thuốc lợi tiểu. Nếu xảy ra hạ huyết áp, người bệnh nên được để ở tư thế nằm ngửa, và nếu cần thiết có thể truyền tĩnh mạch dung dịch muối sinh lý. Việc điều trị có thể được tiếp tục khi huyết áp đã ổn định.

Hẹp động mạch thận:

Dùng valsartan cho 12 người bệnh tăng huyết áp thứ phát do hẹp động mạch thận một bên không gây ra bất kỳ thay đổi nào về huyết động học, creatinin huyết thanh hoặc urê huyết (BUN – blood urea nitrogen). Tuy nhiên và các thuốc khác ảnh hưởng đến hệ renin-angiotensin-aldosteron có thể làm tăng urê huyết và creatinin huyết thanh ở người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, nên cần theo dõi như là một biện pháp an toàn.

Suy thận:

Không cần điều chỉnh liều đối với người bệnh suy thận. Tuy nhiên trong những trường hợp nặng (hệ số thanh thải creatinin < 10 ml/phút) vì chưa có số liệu nghiên cứu, nên cẩn thận trọng.

Suy gan:

Không cần điều chỉnh liều đối với người bệnh suy gan. Valsartan chủ yếu được đào thải qua mật dưới dạng không đổi, người bệnh có những rối loạn gây ứ mật cho thấy có hệ s thanh thải valsartan thấp hơn (xem Dược động học). Nên đặc biệt thận trọng khi dùng valsartan cho những người bệnh này.

Suy tim:

Người bệnh suy tim được điều trị bằng valsartan thường bị hạ huyết áp. Không cần ngừng điều trị khi hạ huyết áp nếu dùng theo những chỉ dẫn dưới đây: Nên thận trọng khi bắt đầu tiến hành điều trị trên người bệnh suy tim (xem Liều lượng và cách dùng).

Kết quả của sự ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAA), làm thay đổi chức năng thận là tuỳ thuộc vào sự nhạy cảm của mỗi cá thể. Ở những người bệnh suy tim nặng chức năng thận của họ có khả năng phải tùy thuộc vào hoạt động của hệ RAA điều trị với chất ức chế men chuyển angiotensin và thu thể đố kháng angiotensin có thể dẫn đến thiếu niệu hoặc tăng urê huyết và (hiếm) với suy thận cấp và/hoặc tử vong.

Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc Savi Valsartan 80mg

Thường gặp, ADR > 1/100

Thần kinh trung ương: Hoa mắt, chóng mặt, mệt, đau đầu.

Thận: Tăng urê máu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tim mạch: Hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế, ngất.

Nội tiết và chuyển hóa: Tăng kali máu.

Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, đau bụng trên.

Máu: Giảm bạch cầu trung tính.

Cơ xương: Đau khớp, đau lưng.

Mắt: Nhìn mờ.

Thận: Tăng creatinin máu, rối loạn chức năng thận.

Hô hấp: Ho khan

Khác: Nhiễm virus

Hiếm gặp. ADR < 1/1000

Miễn dịch: Phản ứng dị ứng, ngứa, phát ban trên da, phản ứng phản vệ, phù mạch, tăng nhạy cảm với ánh sáng, rụng tóc.

Máu: Thiếu máu, thiếu máu tế bào nhỏ, giảm hematocrit/hemoglobin, giảm tiểu cầu.

Thần kinh: Lo âu, lơ mơ, mất ngủ, dị cảm, bất lực.

Tiêu hóa: Chán ăn, khô miệng, rối loạn vị giác, táo bón, khó tiêu, đầy hơi, nôn.

Hô hấp: Khó thở

Gan mật: Viêm gan, các chỉ số xét nghiệm chức năng gan tăng.

Thần kinh – cơ xương: Co cơ, đau cơ, tiêu cơ vân cấp.

Tim mạch: Đánh trống ngực, đau ngực.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Ngưng dùng thuốc và phải tham vấn với bác sĩ điều trị

Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác

Lithi:

Dùng đồng thời với valsartan làm tăng nồng độ lithi trong máu, dẫn đến ngộ độc lithi. Theo dõi chặt chẽ người bệnh, giám sát biểu hiện độc tính của lithi và nồng độ lithi huyết tương.

Aliskiren:

Không khuyến cáo dùng đồng thời với valsartan do nguy cơ tăng nồng độ kali huyết thanh và tụt huyết áp.

Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin: Không khuyến cáo dùng đồng thời với valsartan do nguy cơ tụt huyết áp, suy thận và tăng nồng độ kali huyết thanh.

Thuốc chống tăng huyết áp nhóm chẹn beta và chẹn kênh calci: Dùng đồng thời với valsartan làm tăng tác dụng hạ huyết áр.

Thuốc lợi tiểu quai, thuốc lợi tiểu nhóm thiazid: Hạ huyết áp có biểu hiện triệu chứng có thể xảy ra khi bắt đầu sử dụng valsartan ở người bệnh đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao. Nồng độ kali trong huyết thanh có thể tăng, giảm hoặc không thay đổi khi phối hợp tùy theo từng người bệnh.

Thuốc lợi tiểu giữ kali, các chế phẩm bổ sung kali: Không khuyến cáo dùng đồng thời với valsartan do nguy cơ tăng nồng độ kali huyết thanh và tăng nồng độ creatinin huyết thanh ở người bệnh suy tim.

Thuốc chống viêm không có cấu trúc steroid (NSAID: Nonsteroidal anti-inflammatory drug): Thận trọng khi dùng đồng thời với valsartan do giảm tác dụng hạ huyết áp, tăng nguy cơ suy thận và tăng nồng độ kali huyết thanh. Vì vậy, cần theo dõi chức năng thận trong giai đoạn bắt đầu điều trị và bù nước cho người bệnh có suy giảm khối lượng tuần hoàn.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Trường hợp có thai

Do cơ chế tác động của các thuốc đối kháng angiotensin II, nguy cơ đối với thai không thể được loại trừ. Tác dụng của các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) cho dùng trên phụ nữ có thai trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối được báo cáo là đã gây tổn thương và chết đối với thai đang phát triển ở tử cung.

Cũng giống như bất kỳ thuốc nào tác động trực tiếp trên hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) không nên cho dùng valsartan trong thời kỳ thai nghén. Nếu phát hiện thấy có thai trong khi đang điều trị, phải ngưng dùng valsartan càng sớm càng tốt.

Trường hợp cho con bú

Vẫn chưa biết được valsartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Valsartan bài tiết được qua sữa của chuột nuôi con bú.

Vì vậy không nên dùng valsartan cho những người mẹ đang nuôi con bú.

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Do thuốc có các tác dụng phụ như gây nhức đầu và choáng váng, nên phải rất thận trọng khi dùng valsartan cho người lái xe và vận hành máy móc

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng quá liều valsartan bao gồm hạ huyết áp nặng, nhịp tim nhanh, giảm ý thức, suy tuần hoàn có thể kèm theo sốc. Chậm nhịp tim cũng có thể xảy ra do kích thích thần kinh phó giao cảm.

Nếu xảy ra hạ huyết áp triệu chứng, cần đặt người bệnh trong tư thế nằm ngửa, đầu thấp, truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%.

Xử trí quá liều phụ thuộc vào thời gian dùng quá liều thuốc, biểu hiện và mức độ nặng của các triệu chứng, những biện pháp quan trọng nhất là ổn định huyết động cho người bệnh. Thẩm tách máu không loại bỏ được valsartan.

Hạn dùng và bảo quản Savi Valsartan 80mg

BẢO QUẢN Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C.

Tránh ánh sáng.

TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG: Tiêu chuẩn USP 38.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. 

Để xa tầm tay của trẻ em Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ

Nguồn gốc, xuất xứ Savi Valsartan 80mg

Công ty cổ phần dược phẩm Savi – Việt Nam

Dược lực học

Mã ATC: C09CA03.

Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Tăng huyết áp:

Hormon có hoạt tính của hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAA) là angiotensin II; được hình thành từ angiotensin I. Angiotensin II gắn với một số thụ thể đặc hiệu trên màng tế bào ở các mô. Angiotensin II có nhiều tác dụng sinh lý gồm cả sự tham gia trực tiếp và gián tiếp trong việc điều hoà huyết áp.

Là một chất có khả năng gây co mạch, angiotensin II gây một đáp ứng tăng áp lực mạch trực tiếp. Ngoài ra nó có tác dụng tăng cường giữ muối và kích thích bài tiết aldosteron. Valsartan dùng đường uống có hoạt tính đối kháng đặc hiệu với thụ thế angiotensin II (ng.II). Thuốc hoạt động một cách chọn lọc trên thụ thể AT1 (Angiotensin II receptor type 1); thụ thể này kiểm soát hoạt động của Angel. Nồng độ Ang.II tăng trong huyết thanh khi thụ thể AT1 bị ức chế bằng valsartan dẫn đến hoạt hoá thụ thể AT2 ; thụ thể này có tác dụng cân bằng với thụ thể AT. Valsartan không có bất cứ hoạt động chủ vận nào đối với thụ thể AT, nhưng có ái lực với thụ thể AT1 mạnh hơn nhiều (gấp 20.000 lần) so với thụ thể AT2 Valsartan không ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE: Angiotensin converting enzyme), còn gọi là kinase H, có tác dụng chuyển Ang. thành Angell và làm thoái hoá bradykinin. Vì không có tác dụng lên ACE và không hoạt hoá bradykinin hay chất P, các chất đố kháng Ang.II không có khả năng gây ho. Trong các thử nghiệm lâm sàng valsartan được so sánh với một thuốc ức chế ACE cho thấy tỷ lệ ho khan ít hơn đáng kể (2,6% so với 7,9% tương ứng P < 0,05). Valsartan không gắn kết hoặc chọn các thụ thể hormon khác hay các kênh ion được biết là quan trọng đối với việc điều hoà tim mạch.

Việc dùng valsartan cho các người bệnh tăng huyết áp dẫn đến kết quả là làm hạ huyết áp mà không ảnh hưởng tới nhịp tim.

Trên hầu hết các người bệnh, sau khi dùng một liều duy nhất, tác dụng chống tăng huyết áp đạt được trong vòng 2 giờ và hạ huyết áp tối đa đạt được trong vòng 4 – 6 giờ. Tác dụng chống tăng huyết áp duy trì trong hơn 24 giờ kể từ khi dùng thuốc. Trong quá trình dùng thuốc nhắc lại, mức độ tối đa giảm huyết áp ở bất kỳ liều nào đạt được trong vòng 2 – 4 tuần và được duy trì trong suốt quá trình điều trị dài hạn. Nếu được phối hợp với hydrochlorothiazid thì có thể đạt được mức hạ huyết áp thêm đáng kể.

Việc ngưng dùng valsartan đột ngột không liên quan đến tăng huyết áp đột ngột trở lại hoặc các tác dụng phụ trên lâm sàng. Trong việc nghiên cứu đã liệu trên người bệnh tăng huyết áp, valsartan không có các tác dụng lên cholesterol toàn phần, triglycerid khi đói, đường huyết khi đói hoặc acid uric.

Suy tim:

– Huyết động học và nội tiết tố thần kinh:

Huyết động học và nội tiết tố thần kinh trong huyết tương được đánh giá trên người bệnh suy tim độ II – IV (theo phân loại của NYHA: New York Heart Association) với áp lực mao mạch phổi 215 mmHg trong 2 nghiên cứu ngắn hạn, điều trị kéo dài.

Trong một nghiên cứu bao gồm người bệnh điều trị kéo dài với chất ức chế ACE, đơn liều valsartan và đa liều điều trị kết hợp valsartan với một thuốc ức chế enzym chuyển, đã cải thiện huyết động học bao gồm áp lực mao mạch phổi, áp lực động mạch phổi trong thì tâm trương, áp lực động mạch phổi trong thì tâm thu. Nồng độ aldosteron huyết tương và norepinephrin huyết tương giảm sau 28 ngày điều trị. Trong nghiên cứu thứ hai bao gồm những người bệnh chỉ được điều trị bằng chất ức chế ACE ít nhất 6 tháng trước khi điều trị với valsartan; valsartan cải thiện đáng kế áp lực mao mạch phối, sức bền thành mạch, công suất tim và áp lực động mạch phổi trong thì tâm thu sau 28 ngày điều trị. Trong nghiên cứu Val-HeFT dài hạn, norepinephrin huyết tương và natriuretic peptid não giảm đáng kể từ nồng độ ban đầu của nhóm điều trị bằng valsartan so với nhóm giả dược (placebo).

– Tỷ lệ mắc bệnh và tỷ lệ tử vong:

Trong nghiên cứu đa quốc gia, có kiểm soát và ngẫu nhiên ở người bệnh suy tim điều trị bằng valsartan so với giả dược, về tình hình mắc bệnh và tỷ lệ tử vong ở người bệnh suy tim độ II (62%); III (36%) và IV (2%) theo phân loại của NYHA với LVEF < 40% (Left ventricular ejection fraction) và đường kính tâm thất trái trong thì tâm trương > 2,9 cm/m2 (LVIDD: Left ventricular measurements included the end-diastolic internal dimension).

Nghiên cứu ngẫu nhiên trên 5010 người bệnh ở 16 nước, điều trị bằng valsartan hoặc giả được cùng với các thuốc điều trị thích hợp khác bao gồm chất ức chế ACE (93%), lợi tiểu (86%), digoxin (67%) và chẹn beta (36%). Thời gian nghiên cứu trung bình gần 2 năm và liều dùng hàng ngày cao nhất trong thử nghiệm là 254 mg valsartan chia 2 lần/ngày cho người bệnh suy tim.

Nghiên cứu đã đưa ra 2 kết luận chính: Mọi nguyên nhân tử vong (thời gian dẫn đến tử vong) và tỷ lệ suy tim (thời gian bắt đầu xuất hiện suy tim) được xác định gồm tử vong, đột tử, có hồi sức, nhập viện do suy tim, hoặc truyền tĩnh mạch thuốc tăng cường co bóp tim hoặc thuốc giãn mạch trong 4 giờ hơn hoặc không nằm viện đều tương tự ở nhóm điều trị bằng valsartan hoặc giả được.

Lợi ích đầu tiên là giảm 27,5% nguy cơ dẫn đến nằm viện điều trị suy tim lần đầu. Lợi ích lớn nhất cho người bệnh là không cần phải điều trị bằng chất ức chế ACE hay chẹn beta, tuy nhiên tỷ lệ rủi ro khi điều trị bằng giả dược cao hơn nhóm người bệnh được điều trị kết hợp với chọn beta, một chất ức chế ACE và valsartan. Tuy vậy rất khó nhận thấy sự khác nhau thực sự hay những tác dụng thay đổi của hai nhóm người bệnh đã được đánh giá.

Dược động học

Hấp thu

Valsartan hấp thu nhanh khi uống. Sinh khả dụng đường uống đạt khoảng 25%. Thời gian đạt nồng độ cực đại trong huyết tượng khoảng 2 đến 4 giờ sau khi dùng thuốc.

Thức ăn có ảnh hưởng bất lợi đến hấp thu của valsartan, làm giảm AỤC khoảng 40% và giảm nồng độ cực đại trong huyết tương (Cmax ) khoảng 50%, nhưng nồng độ trong huyết tương sau khi uống 8 giờ tương tự nhau dù người bệnh đói hay không.

Tuy vậy, AUC giảm không kèm theo giảm tác dụng lâm sàng có ý nghĩa, do đó có thể uống valsartan trong hoặc ngoài bữa ăn. AUC và Cmax trong huyết ương của valsartan tăng tỷ lệ tuyến tính với liều trong khoảng liều được khuyến cáo trên lâm sàng.

Phân bố

Valsartan liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 94-97%), chủ yếu là albumin. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định sau khi tiêm tĩnh mạch valsartan khoảng 17 lít, như vậy chứng tỏ không có sự phân bố quan trọng valsartan vào các mô.

Chuyển hóa

Valsartan không được chuyển hóa đáng kể, chỉ có 20% liều tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa của valsartan là valeryl 4-hydroxy valsartan không có hoạt tính xác định được trong nước tiểu và phân. Hiện chưa xác định được chính xác các enzym tham gia chuyển hóa valsartan nhưng có thể valsartan không được chuyển hóa qua hệ enzym cytochrom P450.

Thải trừ

Valsartan được thải trừ theo nhiều pha (ta alpha <1 giờ, ta beta khoảng 9 giờ). Valsartan thải trừ chủ yếu qua đường mật vào phân (khoảng 83%) nhưng cũng qua thận vào nước tiểu (khoảng 13% liều), chủ yếu dưới dạng không đổi. Sau khi tiêm tĩnh mạch, độ thanh thải valsartan huyết tương khoảng 2 lít/giờ và độ thanh thải thận 0,62 lít/giờ (khoảng 30% độ thanh thải toàn bộ). Nửa đời của valsartan khoảng 6 giờ.

Ở người bệnh suy tim: Thời gian trung bình để đạt Cmax và nửa đời thải trừ của valsartan tương tự như người khỏe mạnh. Trị số AUC và Cmax của valsartan tăng tuyến tính và hầu như tỷ lệ với liệu trong phạm vi liệu lâm sàng (40 – 160 mg, ngày 2 lần). Tỷ lệ tích lũy trung bình khoảng 1,7. Độ thanh thải biểu kiến của valsartan sau khi uống khoảng 4,5 lít/giờ. Tuổi không ảnh hưởng đến độ thanh thải biểu kiến ở người suy tim.

Dược động học ở nhóm người bệnh đặc biệt

Người già: Ở một số người, nồng độ valsartan trong máu hơi cao hơn người trẻ. Tuy nhiên điều này không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.

Suy thận: Người ta cho rằng thuốc bài tiết qua thận chỉ chiếm 30% của tổng hệ số thanh thải của huyết tương, và cũng không có sự liên quan giữa chức năng thận và sự ngấm độc toàn thân của valsartan. Do vậy sự điều chỉnh liều ở người bệnh suy thận là không cần thiết. Không có nghiên cứu nào đã tiến hành chỉ ra rằng valsartan có thể đào thải bằng thẩm tách Vì valsartan gắn kết mạnh với protein huyết tương.

Suy gan: Khoảng 70% lượng thuốc hấp thu được đào thải qua đường mật chủ yếu dưới dạng không đổi. Valsartan ít chuyển hóa. AỤC gấp đôi đã thấy ở người bị suy gan nhẹ tới vừa so với người khỏe mạnh. Tuy vậy, không có mối tương quan nào giữa nồng độ huyết tương của valsartan và mức độ nặng của bệnh gan. Valsartan chưa được nghiên cứu ở người suy gan nặng.